داروی بوپروپیون، بر دستهای از انتقالدهندههای عصبی مانند دوپامین، نوراپینفرین و سروتونین اثر میگذارد که مسئولیت تنظیم خلقوخو را در مغز به عهده دارند. بهبیان دقیقتر، این دارو جذب مجدد نوراپینفرین و انتقال عصبی دوپامین را بدون اثر مستقیم بر سروتونین مهار میکند. علاوهبراین، بوپروپیون با اتصال به گیرندههای استیل کولین (نوعی پیامرسان عصبی)، منجر به فعال شدن آنها میشود و به ترک سیگار نیز کمک میکند.